表面活性剂在药物制剂中的应用

表面活性剂在药物制剂中的应用

表面活性剂是药物制剂处方中使用非常广泛的附加剂。它由亲油基团和亲水基团组成，既亲水又亲油，能显著降低液体的表面张力，增加药物的溶解度。图片怎么增加药物的溶解度呢？

表面活性剂的亲水亲油平衡值

用来表示表面活性剂亲水或亲油能力大小的指标为亲水亲油平衡值，又称HLB值。

根据一般经验，把表面活性剂的HLB值限定在0～40之间。HLB值越高，表面活性剂亲水性越大；HLB值越低，代表表面活性剂亲油性越大。如亲水或亲油能力过大，则易溶于水或油。

HLB值与表面活性剂的应用关系密切。

比如吐温60的HLB值是14.9，根据表中的内容可以用来做水包油型的乳化剂、增溶剂和去污剂。

表面活性剂在药物制剂中的应用

作为增溶剂

一些水不溶性或微溶性物质，在表面活性剂胶束溶液中的溶解度可显著增加，这种作用称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。被增溶的物质称为叫增溶质。

例如，甲酚在水中的溶解度只有2%左右，而在肥皂溶液中却能增加到50%。

一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等难溶性药物，都可以借此方法来增溶，提高浓度，形成澄明溶液。

作为乳化剂

大家都有这样的生活经验，如果在水中加入油，油水会分成两层，这是因为油水性质不同互不相溶，而表面活性剂能使其中一种液体，以极微小液滴均匀地分散在互不相溶的另一种液体中形成乳浊液，这种作用叫做乳化。起乳化作用的表面活性剂叫做乳化剂。

表面活性剂的HLB值可决定乳浊液的类型，通常选用HLB值在3~8之间的表面活性剂，作为油包水型乳化剂，可形成油包水型乳剂；选用HLB值8~16之间的表面活性剂作为水包油型乳化剂，可形成水包油型乳剂。

作为润湿剂

降低疏水性固体药物和润湿液体之间的界面张力，使液体能黏附在固体表面。一般选用HLB值在7~9范围的表面活性剂作为润湿剂使用。

作为起泡剂和消泡剂

起泡剂是可产生泡沫作用的表面活性剂，一般具有较强的亲水性和较高的HLB值，能降低液体的表面张力，使泡沫趋于稳定。泡沫的形成易使药物的用药部位分散均匀且不易流失。起泡剂一般用于皮肤、腔道、黏膜给药的剂型中。

消泡剂是用来消除泡沫的表面活性剂，通常具有较强的亲油性，HLB值为1～3。某些中药材浸出液或高分子化合物溶液，本身含有表面活性剂或表面活性物质，在剧烈搅拌或蒸发浓缩时，会产生大量而稳定的泡沫，阻碍操作的进行，可加入消泡剂克服。

作为消毒剂和杀菌剂

表面活性剂可与细菌生物膜蛋白质发生强烈作用，而使之变性或被破坏，如甲酚皂、扎溴铵等可作消毒剂使用。按使用浓度，一般可用于伤口、皮肤、黏膜、器械、环境等消毒。